Thuốc viên: DALEKINE 200mg/ml (Natri valproat)

Thuốc viên: DALEKINE 200mg/ml (Natri valproat)
•    Dược lực học: 
Natri Valproat là thuốc chống động kinh có tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương. Tác dụng chống động king của valproat có lẽ thông qua chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA). Valproat có thể làm tăng nồng độ GABA do ức chế chuyển hoá GABA hoặc tăng hoạt tính của GABA ở sau sinap. Do vậy, valproat có thể dùng trong nhiều loại cơn động kinh.
•    Dược động học:
Natri valproat hấp thu nhanh sau khi uống. nồng độ đỉnh ion natri valproat trong huyết tương đạt 1-4h sau khi uống liều duy nhất a.valproic. Khi dùng cùng thức ăn, thuốc hấp thu chậm hơn nhưng không ảnh hưởng đến tổng lượng hấp thu.
Nửa đời của valproat trong huyết tương nằm trong phạm vi 6-16h. Valproat liên kết nhiều (90%) với protein huyết tương ở liều điều trị, tuy nhiên sự liên kết phụ thuộc vào nồng độ và giảm khi nồng độ valproat cao.
Valproat chuyển hoá chủ yếu ở gan. Các đường chuyển hoá chính là glucoronid hoá, beta oxy hoá ở ty lạp thể và oxy hoá ở microsom. Các chất chuyển hoá chính được tạo thành là: Chất liên hợp glucoronid, acid 2-propyl-3-ceto-pentanoic và các acid 2-propyl-hydroxypentanoic. Đường thải trừ chính của các chất chuyển hoá này qua nước tiểu.
Với cùng 1 liều, nếu dùng valproat đơn độc, thường có nửa đời dài hơn và nồng độ cao hơn so với người bệnh dùng đa liệu pháp. Đó chủ yếu là do thuốc chống động kinh khác gây cảm ứng enzym làm tăng thanh thải valproat.
•    Chỉ định: 
Động kinh. Dùng đơn độc hoặc phụ trợ trong 1 số loại cơn sau: cơn vắng ý thức, cơn động kinh giật cơ, cơn động kinh toàn thể (động kinh lớn), cơn mất trương lực cơ và cơn phức hợp.
Điều trị phụ trợ cho người bệnh trong nhiều loại cơn, toàn thân.
•    Liều dùng và cách dùng:
- Cách dùng: uống nguyên viên, không được nhai hay bẻ nhỏ.
- Liều dùng: Dùng theo liều chỉ định của bác sỹ hoặc liều thường dùng:
Liều hàng ngày thay đổi tuỳ theo tuổi và cân nặng của từng bệnh nhân.
Liều tối ưu được xác định dựa vào đáp ứng của bệnh nhân trên lâm sàng.
Liều khởi đầu thường là 10-15mg/kg/ngày và tăng dần đến liều tối ưu.
Liều tối ưu khoảng 20-30mg/kg/ngày. Tuy nhiên, nếu không kiểm soát được cơn động kịnh với liều này thì có thể tăng lên đến liều 50mg/kg/ngày và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.
+ trẻ em: Liều thông thường là 30mg/kg/ngày.
+ Người cao tuổi : Theo chỉ định của Bác sĩ (Liều thông thường ở người cao tuổi thấp hơn so với liều người lớn).
+ Đối với bé gái, trẻ vị thành niên nữ, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản và phụ nữ có thai: Dalekin cần được khởi đầu điều trị và giám sát bởi chặt chẽ bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị động kinh. chỉ nên sử dụng thuốc này khi các biện pháp điều trị khác không hiệu quả hoặc bệnh nhân không dung nạp được. Cân bằng lợi ích – nguy cơ của thuốc nên được đánh giá cẩn thận trong mỗi lần thăm khám định kỳ cho bệnh nhân. Tốt nhất nên kê đơn dalekin dưới dạng đơn trị liệu và ở liều điều trị thấp nhất có hiệu quả. Nếu có thể, nên sử dụng loại giải phóng kéo dài để tránh nồng độ đỉnh trong huyết tương cao. Liều hàng ngày nên được chia thành ít nhất 2 liều đơn.
•    Tác dụng không mong muốn:
Suy gan dẫn đến tử vong, thường xảy ra trong 6 tháng điều trị đầu tiên.
Chóng mặt, suy nhược, chán ăn kèm sút cân hoặc ăn ngon kèm tăng cân
Giảm tiểu cầu, ức chế kết tập tiểu cầu, chảy máu kéo dài, thông số đông máu bất thường.
Khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Thay đổi chức năng gan như tăng transaminase và phosphatase.
Run, ngủ gà hoặc mất ngủ.
Dị dạng bẩm sinh và rối loạn phát triển trí tuệ.
•    Thận trọng: 
- Thực hiện việc kiểm tra sinh hóa về chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và phải được thực hiện định kỳ trong 6 tháng, đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao.
- Trong trường hợp suy thận, cần lưu ý đến sự gia tăng nồng độ Acid Valproic tự do trong huyết thanh và khi đó phải giảm liều.
- Nếu phải chịu một cuộc phẫu thuật, phải báo cho nhân viên gây mê biết đang sử dụng thuốc.
- Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai hay đang cho con bú.
- Ở trẻ em dưới 3 tuổi, chỉ nên dùng Natri Valproate đơn liệu pháp..
•    Chống chỉ định: 
Viêm gan cấp và mạn tính, tiền sử gia đình có viêm gan nặng, nhất là viêm gan do thuốc.
Quá mẫn cảm với natri valproat; Loạn chuyển hoá porphyrin.
Không dùng cho phụ nữ có thai.
(Lưu ý: Bác sỹ lưu ý chỉ định thuốc cho người bệnh theo đúng tờ hướng dẫn sử dụng thuốc như trên và hoàn toàn chịu trách nhiệm về việc chỉ định thuốc. Ngoài chỉ định trên BHYT xuất toán khoa Dược không chịu trách nhiệm)